linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylchinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion
![linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylchinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion Doporučené obraz](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| jméno výrobku | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Synonyma | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylchinazolin-2-yl)methyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| Č. CAS | 668270-12-0 |
| Molekulární vzorec | C25H28N8O2 |
| Molekulární váha | 472,542 |
1. Linagliptin (BI-1356) je inhibitor DPP-4, enzymu, který degraduje inkretinové hormony glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) a glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-l-piperidinyl]-7-(2-butyn-l-yl)-3-methyl-l-[(4-methyl-2-chinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion je nový silný a selektivní inhibitor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4) s potenciálním využitím při léčbě diabetu 2. typu.
Naše továrna vyrábí Linagliptin meziprodukt CAS 3355-28-0, vyzrálá technologie, stabilní výstup, zajištění kvality.
Stav zásob: Skladem.
Pokud máte zájem o naše produkty nebo máte nějaké dotazy, neváhejte nás kontaktovat!
Produkty pod patentem jsou nabízeny pouze pro účely výzkumu a vývoje.
Použití: Je to silný, selektivní inhibitor DPP-4 s hodnotou IC50 1 nM.
Studie in vitro: Ligagliptin inhiboval aktivitu DPP-4 in vitro v několika nezávislých experimentech s hodnotami IC50 0,4, 0,5, 0,9 a 1,1 nM (průměrná hodnota IC50, přibližně 1 nM).IC50 inhibice FAP liagliptinem byla 89 nM (asi 90násobná selektivita vzhledem k DPP-4).
Výzkum in vivo: U samců potkanů Wistar, psů Beagle a opic rhesus se xantin linagliptin ukázal jako účinný, trvanlivý a silný inhibitor DPP-4 s > 7 h > 70 % / kg po perorálním podání 1 mg.Perorální podání ritagliptinu samotným db/db myším 45 minut před orálním glukózovým tolerančním testem snížilo v závislosti na dávce posun plazmatické glukózy z 0,1 mg/kg (15% inhibice) na 1 mg/kg (66% inhibice) [1] .Ligagliptin (3 a 10 mg/kg) inhiboval v závislosti na dávce enzym DPP-4 v plazmě do 30 minut po podání léku.Ligagliptin (1 mg/kg, po) významně snížil glukózový offset asi o 50 % [2].Orální podávání inhibitoru DPP-4 ligagliptinu (3 mg/kg, perorální podávání) silně snížilo aktivitu DPP-4, stabilizovalo aktivní GLP-1 v chronických ranách a zlepšilo hojení u ob/ob myší.V den 10 po poranění vykazovaly ob/ob myši léčené liagliptinem většinou epitelizované rány, charakterizované absencí neutrofilů.
Dokument: Byla objevena a vyhodnocena nová chemická třída silných inhibitorů DPP-4 strukturně odvozených z xanthinového skeletu pro léčbu diabetu 2. typu.Systematické strukturální variace vedly k 1 (BI 1356), vysoce účinnému, selektivnímu, dlouhodobě působícímu a perorálně aktivnímu inhibitoru DPP-4, který vykazuje značné snížení hladiny glukózy v krvi u různých druhů zvířat.1 v současné době prochází klinickými zkouškami fáze IIb a má potenciál pro léčbu diabetiků 2. typu jednou denně.
